There is preclinical data to support inhibition of the pathway, and phase Ⅰ to Ⅲ trials involving inhibitors of the pathway have been or are being conducted in solid tumors and breast cancer. Everolimus, an mTOR inhibitor, is currently approved for the treatment of hormone receptor(HR)-positive, human epidermal growth factor receptor 2(HER2)-negative breast cancer. In this review, we summarise the efficacy and toxicity findings from the randomised clinical trials, with simplified guidelines on the management of potential adverse effects. Education of healthcare professionals and patients is critical for safety and

compliance. While there is some clinical evidence of activity of mTOR inhibition in HR-positive and HER2-positive breast

cancers, the benefits may be BLU9931半抑制浓度 more pronounced in selected subsets rather than in the overall population. Further development of predictive biomarkers will be useful in 没有 the selection of patients who will benefit from inhibition of the PI3K/Akt/mTOR(PAM) pathway.
磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)-蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又称AKT)-雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,m TOR)信号通路与细胞的生长、增殖、分化、凋亡、代谢等密切相关,在多种实体肿瘤中已发现该信号通路的异常。近年来,以抑制该通路特定位点的靶向治疗已成为抗肿瘤的研究热点。许多该位点新型抑制剂也已进入淋巴瘤的临床试验中,本文就该通路在淋巴瘤中的活化状态及各个分子靶点抑制剂的研究进展做一综述。
近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucaparib具有良好的安全性和有效性。主要从rucaparib的药物概况、相关背景、合成路线、临床前研究和临床研究方面进行介绍。
自20世纪90年代起,中国乳腺癌的发病率呈上升趋势。2008年,中国新诊断169 452例浸润性乳腺癌,并且有44 908例乳腺癌相关死亡;21.4%的患者在诊断时为晚期,67.8%的患者在诊断时为雌激素受体(estrogen receptor,ER)和/或孕激素受体(progestrogen receptor,PR)阳性[1-2]。对于激素受体阳性的晚期乳腺癌患者(即便存在内脏转移)而
由磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)组成的PI3K-Akt-mTOR通路是细胞内非常重要的信号转导途径,该通路的紊乱会引起一系列的疾病,包括癌症、神经病变、自身免疫性疾病和血液淋巴系统疾病。近年来,PI3K-Akt-mTOR通路作为药物靶点备受关注。结合汤森路透数据库资源——Thomson

AZD2281 Reuters Integrity和Cortellis for Competitive Intelligence,对PI3K-Akt-mTOR通路的机制、相关药物研究进展、适应证、研发公司、交易、专利、文献等情报进行了数据层面的分析。
肺癌的发病率和病死率居各种恶性肿瘤之首,全球每年新发肺癌182.4万人,死亡158.9万人[1]。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)按病理分为鳞癌和非鳞癌(腺癌、大细胞癌和其他细胞类型),其中肺鳞癌占20%~30%,是第2位常见的NSCLC亚型[2]。研究表明组织学类型不同的NSCLC患者对药物治疗的反应不同,培美曲塞治疗
一、激素依耐型晚期乳腺癌必须行化疗吗?国内外多个专家共识中提出:对于激素依耐型晚期乳腺癌,除非有危及生命或症状明显的转移病变,均应首先内分泌治疗。内分泌治疗不仅可以控制病情发展推迟化疗开始时间,而且缓解期较长、毒副反应低,可以使患者保持良好的生活质量。一项来自欧洲的回顾性分析400多例晚期患者一线治疗选择,其结果显示:对于激素受体阳性HER2-患者,首选内分泌治疗中位无进展生存期(PFS)
目的:华蟾素是中华大蟾蜍的皮经提取制成的灭菌水溶液,为淡黄色的澄明液体。主要的药理作用有抗肿瘤、免疫促进及抗病毒作用,广泛用于临床癌症治疗。目前,对华蟾素抗乳腺癌作用的研究较少,其作用机制也尚不清楚。本研究通过观察华蟾素对小鼠乳腺癌及乳腺癌肺转移模型的治疗作用,同时联合体外实验,以人乳腺癌细胞MDA-MB-468和BT549为研究对象,旨在探讨华蟾素对乳腺癌增殖及转移的抑制作用及相关机制,为华蟾素的临床应用提供试验依据。方法:本研究采用RCT-D419乳腺癌细胞系,通过原位接种和尾静脉注射的方式构建了小鼠的乳腺癌及肺转移模型,检测华蟾素在体抑制乳腺肿瘤生长及肺转移的作用。选取人乳腺癌细胞系MDA-MB-468和BT549作为体外研究的对象,运用CCK-8法检测华蟾素对两种细胞的增殖能力是否具有抑制作用;运用PI染色法检测华蟾素对两种细胞的细胞周期是否具有扰乱或阻滞作用;运用划痕试验检测华蟾素对两种细胞的迁移能力是否具有抑制作用;运用Hoechst33258染色及Annexin V-PI染色方法检测华蟾素是否能够诱导两种细胞凋亡;运用蛋白印迹法检测药物对两种细胞内cleaved-PARP、pAkt(ser473)及pS6RP蛋白表达的影响。采用SPSS v17.