在大鼠给予VBE-6后的累计排泄率试验中,三个代谢产物经尿液的排泄率共计48.8%,共4.38%经粪便排泄。仅有少量VBE-6(0.34%)以原型药物形式经粪便排泄。 对VBE-6及其三个代谢产物进行的体外乳腺癌MCF-7细胞抗肿瘤试验结果表明,三个代谢产物均保持较强的抗肿瘤活性,与母药VBE-6活性相近selleck化学药品液面控制。 因此,本课题完成了VBE-6的合成制备工艺建立,并对其大鼠体内进行了研究,结果表明,与VBE-1相比,大鼠口服给药VBE-6后,在体内不经历代谢失活历程,体外抗人乳腺癌MCF-7细胞试验中代谢产物依然保持较强的抗肿瘤活性。本课题的代谢数据将对VBE-6的临床前药理学及毒理学等并且方面的研究起到很好的辅助及补充作用,并为VBE-6抗肿瘤机制的深入研究提供基础,对开发应用前景良好的候选药物VBE-6具有深远的意义。
小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)与非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NS什么CLC)相比其生物学行为更差,倍增时间短,病情发展迅速,易早期转移。虽然小细胞肺癌对放化疗敏感性较高,但只有小部分患者可通过综合治疗获得长期生存。如何在SCLC治疗领域有所突破一直是研究者们面临的难题。纵观肿瘤治疗的发展历史,SCLCC恐怕是其中为数不多的一种几十年都没有重要进展的肿瘤。但人们始终没有停止对SCLC化疗新药、靶向治疗、免疫治疗等领域的积极探索。