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“从秦岭产玉竹(Polygonatum odoratum)根茎的石油醚萃取物中分离得到8个化合物,其中有5个化合物为首次从黄精属植物中得到,其结构分别为:(1)(24R/S)-9,19-环阿尔廷-25-烯-3β,24-二醇;(2)α-棕榈酸甘油酯;(3)棕榈酸甲酯;(4)二十八碳酸;(5)(Z)-6-十九碳烯酸。首次对化合物1的抗菌不活性进行了测定,发现化合物1在浓度为10μg/mL时,对黄瓜炭疽病原菌的抑制率达到100%;在浓度为100μg/mL时,对灵杆菌的抑菌能力与红霉素相当。”
“目的探讨复方氯已定含漱液局部用药的毒性作用。方法选用Wistar大鼠和白色豚鼠,分别进行复方氯已定含漱液的局部口腔黏膜刺激试验和过敏试验。口腔黏膜刺激试验Selleck分为复方氯已定含漱液组和生理盐水对照组,观察记录给药后24~144 h大鼠的全身状况及口腔黏膜反应情况。过敏试验除复方氯已定含濑液组外,另设空白对照组(生理盐水组)和阳性对照组(2,4-二硝基氯苯组)。6、24、48、72 h观察激发接触试验皮肤过敏反应及全身反应情况。结果大鼠口腔给予复方氯已定含漱液未发现口腔黏查看更多膜组织异常;白色豚鼠过敏实验结果显示复方氯已定含漱液皮肤用药未出现过敏反应。结论复方氯已定含漱液局部用药毒性试验显示其无口腔黏膜刺激性和致敏性,提示复方氯已定含漱液作为口腔外用含漱液临床用药安全。”
“人类大脑皮层发育过程中,大量神经细胞从靠近脑室的增殖区产生并向软脑膜方向迁移,最终形成与人类许多高级功能相关的6层大脑新皮质结构,Reelin-Dab1信号通路在神经细胞迁移中起到了关键的作用。
Monthly Archives: February 2018
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“目的探讨中药复方提取液对难治性慢性根尖周炎根管壁细菌的影响。方法难治性慢性根尖周炎患牙20颗,随机分为试验组和对照
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“目的探讨中药复方提取液对难治性慢性根尖周炎根管壁细菌的影响。方法难治性慢性根尖周炎患牙20颗,随机分为试验组和对照组各10颗,分别采用中药复方提取液和氢氧化钙制剂作为根管内消毒药物。根管封药前和封药后1周分别采集细菌标本送培养鉴定。结果难治性慢性根尖周炎根管壁检出的优势菌群主要为不解糖消化链球菌、放线菌、双歧杆菌、韦荣球菌、嗜酸乳酸杆菌和牙龈卟啉单胞菌等FDA approved Drug Library说明书。根管封药消毒后,2组细菌检出量都显著降低(P<0.05),但细菌检出率和检出量的差异无统计学意义(P>0.05)。结论中药复方提取液对难治性慢性根尖周炎的优势菌群有良好的抗菌效果。”
“组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)抑制剂是当前国际抗肿瘤研究的热点。由于HDAC家族存在多个亚型,而HDAC的AZD2281临床试验各个亚型,特别是锌依赖的HDAC各个亚型(HDAC1-11),其生物学功能及在各种肿瘤中的表达各不相同,导致HDAC泛抑制剂的应用会产生较大的毒副作用,临床应用受到限制。因此特异性强、毒副作用低的,具有亚型选择性的HDAC抑制剂成为抗肿瘤药物研发的趋势。目前已有的亚型选择性HDAC抑制剂主要靶向HDAC1、2、6、8。该文将阐述HDACselleck chemicals抑制剂的发展趋势及现有的HDAC选择性抑制剂的研究进展。”
“利用荧光光谱法研究了11种黄酮类化合物与牛血清白蛋白的相互作用,计算了黄酮与BSA作用的各种参数(结合常数、结合位点数及结合距离),比较了不同结构取代对黄酮与BSA结合的影响.利用分子模拟技术,建立了上述黄酮与BSA作用大小的定量构效关系.”
“环烯醚萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,具有广泛的生物活性,作者对此类化合物的分布、生物活性进行综述。
结论中西医结合治疗能提高残留肾结石患者的治愈率,加快结石排出,缩短治疗时间。”
“<正>16 ADT carboxyla
结论中西医结合治疗能提高残留肾结石患者的治愈率,加快结石排出,缩短治疗时间。”
“<正>16 ADT carboxylate esters were prepared by means of esterification and these compounds were expected to increase the bioavailability of 4-h无ydroxyanehole trithione.In vivo studies showed that ADT concentration of 3a in plasma was much higher than that of ATT during 120 min.Compound 3a could reach blood peak vaselleck chemicals llclues of ADT at 660.6 ng/mL which was about 14 times of that by ATT.Additionally,the acute toxicity assay indicated high safety of compound 3a that the maximum tolerated do可能se was no less than 3.25 g/kg.”
“目的:建立复方新斯的明眼用凝胶中牛磺酸的含量测定方法。方法:样品液经2,4-二硝基氟苯柱前衍生化后,采用高效液相色谱法。色谱柱为Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(30∶70),检测波长为360 nm。结果:牛磺酸的线性范围为4.92~98.40μg·ml-1(r=0.9999,n=5)。
并分析单独及联合应用LY294002对SGC7901细胞周期的影响。Western-blot检测单独及联合化疗药后P-Akt蛋白在
并分析单独及联合应用LY294002对SGC7901细胞周期的影响。Western-blot检测单独及联合化疗药后P-Akt蛋白在SGC7901细胞中的表达水平。结果单独使用化疗药5-FU、DDP及ADM均可抑制SGC7901细胞增殖、诱导其凋亡。当化疗药与抑制剂联合应用,对细胞的抑制作用明显增强,促凋亡作用增强,与对照组比较(P<0.05)。细胞周期同步分析显示,单独用药均Palbociclib可将SGC7901细胞阻滞于G0/G1期。联合使用抑制剂使处于G0/G1期细胞增加。Western blot显示化疗药上调P-Akt蛋白的表达,联合使用抑制剂后SGC7901细胞P-Akt蛋白的表达与未使用抑制剂比较减弱,差异有统计学意义(P<0.05)。结论阻断PI3K/Akt信号通路可提高化疗药5-FU、DDP及ADM对胃癌细胞株SGC7901的一般抑制率,凋亡率并使阻滞于G0/G1期细胞增多;LY294002通过阻断PI3K/Akt信号通路,抑制P-Akt蛋白表达,增强化疗药的敏感性;LY294002阻断PI3K/Akt信号通路对5-FU、DDP、ADM治疗胃癌有一定的协同或增强作用。”
“目的应用脂多糖(LPS)刺激人脐静脉内皮细胞(HUVECs)后,检测细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-VX-765小鼠α)、白细胞介素-6(IL-6)和尿激酶型纤溶酶原激活物及其受体(uPA/uPAR)的mRNA和蛋白含量的变化及辛伐他汀对其表达的影响。方法实验分为12h组和24h组,各组又分为空白对照组、脂多糖(100ng/mL)组、辛伐他汀(5μg/mL)组、辛伐他汀(5μg/mL)和脂多糖(100ng/mL)共作用组,用实时荧光定量PCR和ELISA方法测定12h组、24h组TNF-α、IL-6及uPA/uPAR的mRNA和蛋白表达的变化。
结果PFOS能抑制L-02细胞的增长,诱导细胞凋亡,并伴随bax、caspase-9和caspase-3 mRNA水平的升高和bc
结果PFOS能抑制L-02细胞的增长,诱导细胞凋亡,并伴随bax、caspase-9和caspase-3 mRNA水平的升高和bcl-2 mRNA水平的下降。当400μmol/L PFOS处理L-02细胞48 h,bcl-2、bax、caspase-9和caspase-3分别是对照组的0.25、3.90、3.53和2.91倍无,细胞凋亡率由对照组2.7%上升至24.3%。结论PFOS能抑制L-02细胞的生长,诱导细胞凋亡,其分子机制可能是上调bax、caspase-9、caspase-3基因和下调bcl-2基因的表达。”
“Pim-3作为Pim激酶家族的新成员,通过磷酸化众多特异性底物,可能在细胞周期和细胞凋亡进程中起ABT-199DMSO溶解度重要调控作用;同时,其在成体组织中的表达上调可导致某些恶性肿瘤的发生,现就目前国内外关于Pim-3激酶与消化道肿瘤的研究进展做一综述。”
“目的观察尿激酶(UK)静脉溶栓治疗急性心肌梗死的疗效。方法选择急诊急性心肌梗死患者132例,随机分为治疗组68例和对照组64例,治疗组给尿激酶溶栓治疗,而对照通常组给予常规治疗。用药后观察两组患者血管再通情况和病死率以及并发症发生情况。结果治疗组总的血管再通率高于对照组(P<0.01);治疗4周后,对照组的病死率、急性肺水肿和心源性休克发生率高于治疗组(P<0.01)。结论尿激酶静脉溶栓疗效可靠、安全、使用方便、不良反应发生率低且轻微,适合基层医院对AMI的抢救。"
“<正>碳水化合物,是一大类有机化合物,由碳、氢、氧3种元素组成。
方法:90例冠状动脉粥样硬化确诊患者随机分为复方丹参片组、丹参片组和对照组,疗程2个月;另设正常组30例。分别采用放射免疫法和re
方法:90例冠状动脉粥样硬化确诊患者随机分为复方丹参片组、丹参片组和对照组,疗程2个月;另设正常组30例。分别采用放射免疫法和realtime PCR法检测血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、血栓素A(2TXA2)、前列环素(PGI2)及前列腺环素合酶(PTGIS)mRNA的表达情况,并与正常组比较。结果:相对于正常组,冠状动脉粥样硬化患者血浆中cAMP、PGI2PI3K 抑制剂、PTGIS mRNA表达明显降低,TXA2表达明显升高。复方丹参片组和丹参片组能明显升高冠状动脉粥样硬化患者血浆中cAMP、PGI2、PTGIS mRNA表达,降低血浆中TXA2的表达,其中复方丹参片组的升高或降低作用显著大于丹参片组。结论:复方丹参片与丹参片均能抑制血小板活化,对冠状动脉粥样硬化患者急性冠脉综合征均有防治作用,但购买EAI045复方丹参片的防治效果强于丹参片。”
“骆驼刺主要生长在地中海、中亚荒漠地区,其主要含有黄酮类、生物碱类等化学成分。本文通过对骆驼刺分泌物刺糖的研究得到黄酮类化合物10余个及其它一些化合物。”
“目的:采用高效液相色谱法测定维吾尔药益心巴迪然吉布亚颗粒中咖啡酸的含量。方法:样品加热水溶解后用乙酸乙酯振摇提取3次,目标化合物以甲醇-Selleckchem HKI2720.01mol/mL磷酸二氢钠(含0.2%三乙胺)(22∶78)用10%磷酸调解pH3.5为流动相,经YMC—ODS色谱柱(6.0×150mm,5μm)分离,用UV检测器进行检测,检测波长323nm。结果:线性关系良好,平均回收率均在98%以上,RSD平均1.2%,日内、日间RSD均不超过0.26%(n=6)。结论:该方法便捷、灵敏、准确、重现性好。”
“目的研究SNX-2112注射液对大鼠肝药酶活性的影响。
IVGTT进食HFD患者葡萄糖刺激的胰岛素快速反应接近显著意义地升高(P=0 06),血浆空腹和早餐段餐后胰升血糖素亦显著升高。结
IVGTT进食HFD患者葡萄糖刺激的胰岛素快速反应接近显著意义地升高(P=0.06),血浆空腹和早餐段餐后胰升血糖素亦显著升高。结论短期进食HFD使NEFA暴露水平显著升高,葡萄糖暴露水平显著降低,空腹血浆葡萄糖升高但不伴胰岛素水平的显著变化可能是肝糖输出增加、胰岛素抵抗形成的早期表现,提示胰升血糖素在胰岛素抵抗的形成中起了重要作用,而显著的β细胞功能失调点击此处(脂毒性)可能需要更长时间。”
“将100只14日龄健康肉杂仔鸡随机分成A、B、C、D、E 5个试验组,每组20只鸡,A、B、C、D 4组为试验组,E组为对照组。A、B、C 3组试验鸡每只分别投服批号为0308、0312、0402的缓释复方免疫增强剂1粒,进行有效药物释放量测定试验,试验结果表明,药物投服后日均磨损量20d前为6AZD2281DMSO溶解度.2~6.7 mg,30 d前为6.0~6.3 mg,日均药物有效释放量为2.40~2.52 mg,经方差分析,批间差异不显著(P>0.05),均在有效剂量之间,药物的有效释放期均在30 d以上。D组试验鸡每只投服缓释复方免疫增强剂3粒,进行有效药物安全性试验,试验结果表明,仔鸡投服后食、饮欲正常,精神状态良好,与对照组鸡相比未发BIRB 796半抑制浓度现任何不良反应,从而说明该缓释制剂在鸡体内是安全有效的。”
“研究了夜间低温对两个芒果(Mangifera indica)品种翡翠芒(Khieo Sawoei)和四季芒(Choke Anand)光合生理的影响。两个芒果品种的幼苗盆栽于全光和50%相对光强下一年。在第二年的冬季,连续7天晚上将芒果幼苗移到4℃的冷库中,白天保持原条件。于低温处理前、处理期间和结束低温处理后10天中测定芒果幼苗的光合生理特征。
结论运动锻炼作为一种有效的防护和干预手段,可能通过上调ERK-CREB通路提高慢性应激状态下的学习记忆能力。”
“目的:
结论运动锻炼作为一种有效的防护和干预手段,可能通过上调ERK-CREB通路提高慢性应激状态下的学习记忆能力。”
“目的:观察活血祛瘀类中药治疗脓毒症患者的疗效。方法:采用血必净(赤芍、川芎、丹参、红花、当归不等)治疗脓毒症患者25例,并观察治疗前后体温(T)、白细胞计数(WBC)、中性粒细胞百分比(NE%)、血浆谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、Verteporfin乳酸脱氢酶(LDH)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)的变化。结果:两组患者治疗后T、WBC、NE%均较治疗前有所下降,治疗组WBC、NE%较对照组下降更显著(P<0.05);两组患者血Cyclopamine NMR浆ALT、AST、Cr、BUN、LDH、CK-MB均较治疗前明显降低(P<0.05),且治疗组较对照组下降明显(P<0.05)。结论:本方法对本病有活血祛瘀,解毒降浊的功效。"
“目的探讨采用围手术期多模式联合镇痛控制方法进行全膝关节置换术术后镇痛的临床疗效。
CpG刺激后SLE患者PBMC中TLR9、MyD88 mRNA水平明显升高(P<0 01、P<0 05);SLE患者培养上清IFN
CpG刺激后SLE患者PBMC中TLR9、MyD88 mRNA水平明显升高(P<0.01、P<0.05);SLE患者培养上清IFN-α的水平显著升高(P<0.01)。结论 SLE患者TLR9/MyD88信号通路明显活化,参与了SLE的发病。"
“从分子结构的角度探讨了Alisertib浓度羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。结果显示,该类化合物中苯环上的羟基、与羟基相邻的LBH589半抑制浓度磺胺基团以及与该苯环的组合很可能是该类化合物的主要活性部位,分布在基团上的前线轨道以及N原子的净电荷的多少直接决定化合物的杀虫活性。”
“目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质(5-HT/NA/DA)的再摄取抑制活性。方法取代抑制剂的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。
结果:与CG相比,DG大鼠血糖、血肌酐、24 h尿蛋白及肾脏指数均显著升高,肾小管上皮细胞PKCα蛋白及mRNA,ANGⅡ和FN蛋
结果:与CG相比,DG大鼠血糖、血肌酐、24 h尿蛋白及肾脏指数均显著升高,肾小管上皮细胞PKCα蛋白及mRNA,ANGⅡ和FN蛋白表达明显增多,同时BMP-7mRNA表达明显减少;DET上述升高指标除血糖外均显著低于DG,而BMP-7mRNA的表达却明显增加。结论:依那普利可部分抑制ANGⅡ生成,并且可能通过减少PKCα的活化,促进内源性BMP-7的表达,改善糖尿病肾病。”
“从番荔枝SAHA HDAC IC50内生真菌Hypoxylon sp.B38的固体平板发酵提取物中分离到5个化合物,通过NMR和MS等方法把它们分别被鉴定为Lachnellin D(1)、D ienetriol 9(2)、Lachnellin C(3)、Lachnellin B(4)和Benzo[d][1,3]d ioxol-5-ylm ethanol(5)。”
“目的探讨体育运动、下体负压及二者时间联合锻炼对相关血液指标的影响,为发展旨在提高疗养飞行员抗荷耐力的专项抗荷生理训练方案提供实验依据。方法 24名健康男性志愿者,随机平均分为3组,即体育锻炼组(EX),下体负压训练组(LBNP)及体育锻炼联合下体负压训练组(EX+LBNP),每组8人。EX组每天进行1h下肢爆发力及肌静力训练,LBNP组每天于45°~75°头高位进行-50mmHg(1mmHg=0.13-MA33kPa)下体负压训练,持续10min。EX+LBNP组训练内容为上述两组训练内容总和,训练为期两周。训练前后采静脉血检测血红蛋白(hemoglobin,Hb),肌酸激酶(creatine kinase,CK),血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN),睾酮(testosterone,T),皮质醇(cortisol,Cor)及T/C等血液参数的变化。结果①EX组Hb及Cor较锻炼前显著降低。②LBNP组CK较锻炼前显著降低。