停用免疫抑制剂或减量,除1例外,均给予更昔洛韦抗病毒治疗,其中8例痊愈,1例因合并细菌和真菌感染死亡。结论对应用免疫抑制剂治疗的慢性肾脏病患者,尤其是肾功能不全的患者,应警惕合并巨细胞病毒感染的可能,如能及时诊断和治疗,多数患者预后较好。”
“目的探讨用中心静脉导管胸腔置管持续引流加胸腔注入尿激酶治疗结核性包裹性胸腔积液的疗效。Doxorubicin供应商方法结核性包裹性胸腔积液病人60例,随机分为引流组及穿刺组,每组30例。引流组胸腔内注射50ml生理盐水加尿激酶100,000U;穿刺组胸腔内注射50ml生理盐水加地塞米松10mg。两组均按同样方案抗结核治疗,比较两组治疗疗效。结果引流组胸腔积液引流量平均为2134±203ml,显著多于穿刺组的1356±MEK activity213ml(P<0.05);治疗后胸膜厚度为2.78±0.24mm,显著低于穿刺组3.24±0.29mm(P<0.05);且肺功能指标明显优于穿刺组(P<0.05),住院时间明显缩短。结论中心静脉导管加注入尿激酶治疗结核性包裹性胸腔积液疗效显著。"
“4-噻唑酮化合物是一类药理学活性广泛的化合物。本文简Epigenetic inhibitor要介绍对于此类化合物的结构和活性研究。讨论了此类化合物抗菌活性、抗炎活性、抗癌活性等方面的研究进展,阐述了其在药物化学设计合成中的重要作用。”
“目的观察KATP通道开放剂吡那地尔对缺血缺氧PC12细胞凋亡的影响,探讨KATP通道开放剂对缺血缺氧PC12细胞凋亡的信号转导机制。方法取传代后3d的PC12细胞,分为正常对照组、缺血对照组、吡那地尔预处理组、吡那地尔+格列吡嗪处理组共4组。

结果阿托伐他汀组总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、C-反应蛋白均明显下降,NYHA级别提高、左室射血分数升高,临床症状明显改善、生活质量明显提高、再住院减少。与治疗前相比差异均具有统计学意义。结论阿托伐他汀可改善心功能。”
“目的建立测定大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的方法并研究其相应的酶促动力学。方法采用HPLC测定DBDCT在体外代谢系统中的酶促动力学Copanlisib小鼠,用Eadie-Hofstee法分析数据,求算酶促动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Clin。结果在体外代谢系统中,DBDCT代谢酶促动力学参数Km=159.07μmol·L-1,Vmax=2.813μmol·(min·mg)-1以及肝清除率Clin=Vmax/Km=0.017L·(min·mg)-1。结论此分析方法符合方法学验证要求Cyclopamine细胞系且简单准确,可满足DBDCT体外代谢的研究。”
“目的观察环氧化酶2(COX2)抑制剂塞来昔布对戊四氮诱发大鼠癫痫持续状态(SE)后脑内血管活性肠肽(VIP)表达的影响。方法用免疫组化法测定戊四氮诱发癫痫大鼠模型脑组织海马区VIP的含量,探讨塞来昔布对癫痫脑组织VIP含量的影响及剂量关系。结果模型组海马区VIP含量较正常对照组及给药组明Ku-0059436 MW显增多(P<0.05)。随着给药浓度的增加,VIP的含量逐渐降低,各组大鼠脑组织VIP的含量比较差异有统计学意义(P>0.05)。结论SE后脑内VIP含量增加,塞来昔布能够有效减少SE大鼠脑内VIP的表达,其可能通过影响大鼠脑内VIP的含量而减轻癫痫发作,起到脑保护作用。”
“硫胺素单磷酸激酶(ThiL)在ATP存在下催化硫胺素单磷酸(TMP)形成硫胺素焦磷酸(TPP)和ADP,硫胺素焦磷酸就是维生素B1的活性形式。

方法利用MTT法检测1,25二羟维生素D3联合他莫西芬对转染VDRE-Tk-ERα表达载体的MDA-MB-231细胞增殖能力的影响,通过流式细胞仪法检测1,25二羟维生素D3联合他莫西芬对转染该表达质粒的MDA-MB-231细胞周期相的分布。用RT-PCR、Western blot和免疫沉淀法检测细胞Rb及其磷酸化水平、Cy-clin D1、CDK4的表达以更多及Cyclin D1/CDK4激酶复合物的结合力变化。结果1,25二羟维生素D3联合他莫西芬能够有效抑制转染该质粒的MDA-MB-231细胞的增殖活性并将其细胞周期进程阻遏于G0/G1期。与此同时,Cyclin D1的表达则显著降低,其与CDK4的结合力亦显著降低。Rb的表达虽无显著变化,但其磷酸化水平显著下降。结论1,25二羟维生通常素D3可通过靶控MDA-MB-231细胞内外源性雌激素受体α的表达进而对G1/S期相关分子的表达和活性进行调控从而阻止雌激素受体α阴性的乳腺癌细胞的周期进程并恢复对他莫西芬的化疗敏感性。”
“靶向治疗是胰腺癌综合治疗一个重要的组成部分。胰腺癌发生、发展过程中有许多分子可作为靶向治疗的靶点。但目前众多的靶向治疗药物中,只有小分子酪氨NVP-BEZ235临床试验酸激酶抑制剂厄洛替尼在前瞻性对照研究中证明对晚期胰腺癌有效。不同于传统的细胞毒药物,胰腺癌靶向治疗的研究需综合考虑病人的异质性、选择适合的研究终点和研究设计。”
“核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)是DNA合成和修复的限速酶,在妊娠滋养细胞疾病、乳腺癌、胰腺癌等肿瘤中高表达。研究表明,其高表达增加肿瘤治疗中的化疗抵抗,产生耐药问题,由此激发了核苷酸还原酶抑制剂的研制和开发,其中最具代表性的是3-AP和吉西他滨。

奥美拉唑组的心源性死亡、非致死性急性心肌梗死、紧急靶血管血运重建、亚急性支架内血栓、脑卒中的发生率分别为0.70%、2.11%、3.52%、1.41%、0.70%;泮托拉唑组分别为0.72%、2.90%、2.90%、0.72%、0.72%,对照组分别为0.83%、1.66%、3.33%、1.66%、0.83%,三组主要不良心血管事selleck化学 llc件发生率相近,差异无统计学意义(P>0.05)。与对照组(10.83%)比较,奥美拉唑组和泮托拉唑组出血发生率(分别为6.33%、6.52%)均明显减少,差异有统计学意义(P<0.01),但两组之间的出血发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论奥美拉唑和泮托拉唑作用相近,不降低冠脉支架植入术后氯吡格雷很少联合抗血小板治疗对心血管事件的预防效果,同时可明显降低患者出血事件发生率。”
“目的探讨Hedgehog信号通路相关基因在人脑胶质瘤干细胞及脑肿瘤组织中的表达及其意义。方法用半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测U251和D341恶性脑胶质瘤干细胞中SHH、Ptch、Smo mRNA及23例脑selleckchem胶质瘤组织中SHH和Smo mRNA的表达。结果 SHH mRNA在U251细胞和胶质瘤组织中的表达分别显著高于其在D341细胞和瘤周组织中表达(P<0.05);Ptch mRNA、Smo mRNA在两个细胞系细胞中的表达及Smo mRNA在胶质瘤组织和瘤周组织中的表达无显著性差异(P>0.05)。结论本结果提示,Hedgehog信号通路的异常启动参与了脑胶质瘤的病理发生、发展过程。

免疫家兔后收获抗血清,ELISA显示抗体效价为1:20000,具有高度特异性。免疫印迹结果显示,制备的多抗可与TLE1-Q(1-136)蛋白特异性结合。结论成功构建了人TLE1N端Q结构域重组融合蛋白表达质粒pGEX-4T1-TLE1-Q,表达纯化了稳定可溶TLE1N端Q结构域蛋白TLE1-Q(1-136),制备了人TLE1N端Q结构域蛋白片段多克隆抗体,为进Bafilomycin A1一步研究TLE1在肺癌生成中的作用奠定了基础。”
“以20种天然氨基酸的721个3D结构信息描述子经主成分分析,得出一种新的氨基酸描述子——SVTD(Scores Vector of Three Dimension Descriptors),将其应用于血管紧张素转化酶抑制剂与促凝血酶原酶抑制剂的结构表征,并应用偏最小二乘建模方法建立Belnacasan细胞系定量构效关系模型,建模复相关系数R2cum、交互检验复相关系数Q2cum分别为0.880、0.778和0.998、0.804。结果表明:SVTD描述子能够系统地表征与生物活性相关的结构信息,该描述子有望成为多肽定量构效关系研究中一种有效的结构表达方法。”
“目的:研究氮化钛涂层对镍铬合金在模拟口腔含氟环境中耐腐蚀性和耐磨性能的影响。FDA approved Drug Library supplier方法:镍铬合金表面采用物理气相沉积法沉积氮化钛(TiN),表面涂层后,置于含0.24%NaF人工唾液中,应用Parstat2273型电化学工作站,测定涂层前、后的动电位极化曲线;并应用HXD-1000TMC/LCD显微硬度计测定涂层前后的维氏硬度,采用SAS8.2软件包对数据进行t检验。结果:镍铬合金表面涂TiN处理前,自腐蚀电位为-362.407mV,自腐蚀电流密度为1.568uAcm-2,破钝电位为426mV。

方法将58例急性脑梗死患者随机均分为治疗组和对照组,治疗组在常规治疗的基础上加用逐瘀通脉胶囊;对照组仅采用常规治疗。两组于治疗前和治疗后第28 d,分别进行神经功能缺失评分和疗效评定;测定t-PA和PAI。结果治疗组总有效率、病死率、神经功能缺失评分(ESS)、生活能力(ADL)与对照组比较有显著差异(P<0.05～0.01)。结论逐瘀通脉胶囊可促进急性脑梗死患者神经通常功能康复。”
“<正>从2010年8月1日在北京召开的西夫韦肽研讨会上了解到,我国自主开发的艾滋病病毒膜融合抑制剂西夫韦肽已顺利完成Ⅱb期临床试验,并被证实疗效显著。西夫韦肽属国家一类创新药物,由天津扶素生物公司开发,系依据艾滋病病毒膜融合蛋白gp41的空间结构而设计和合成的一个新艾滋病病毒膜融合抑制剂,已在中国、美国和欧洲等地区获得专利授Thiazovivin NMR权。”
“通过检测对H2O2处理的人外周血单个核细胞的DNA损伤、鼠肝微粒体脂质过氧化和pBR322 DNA氧化断裂的保护作用,测定了从香茶菜中提取到的4种三萜化合物的抗氧化活性.结果表明,4种化合物在这3种体系中发挥着不同的作用.熊果酸在所有体系中保护作用最强;2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸在抑制脂质过氧化时活性强,而在抑制Selleck PD-332991单链DNA断裂中作用较弱;其异构体2α,3α-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸作用正好相反;齐墩果酸仅在在H2O2处理的单个核细胞层DNA损伤中具有微弱保护作用.”
“目的探讨胸腔引流下早期胸腔内注入尿激酶对结核性渗出性胸膜炎所致胸膜肥厚和粘连的影响。方法 60例收治的结核性胸膜炎患者,随机分为治疗组(30例)和对照组(30例),治疗组行胸腔引流术并早期注入尿激酶10万U加生理盐水50ml,对照组注射生理盐水50ml。

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“【目的】鉴定一株来自于红海榄根际土壤并具有分泌抑菌活性代谢产物的真菌菌株F12,并从其发酵液乙酸乙酯浸膏中分离抑菌活性成分。【方法】通过形态学观察以及ITS序列分析方法对菌株F12进行鉴定;利用色谱技术分离发酵液乙酸乙酯浸膏中的次生代谢产物,根据化合物的质谱、氢谱、碳谱以及理化性质确定其结构,并检测它们对细菌Avasimibe半抑制浓度生长的抑制作用。【结果】菌株F12被鉴定为Aspergillus awamori strain F12;从其发酵液乙酸乙酯浸膏中分离到3种化合物:1,4-二甲氧基苯(1)、大黄素(2)和3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(3),其中化合物1属于在本属真菌中首次报道。化合物2对金黄色葡萄球菌和LBH589浓度枯草芽孢杆菌的生长具有明显的抑制作用,最低抑菌浓度(MIC)分别为16ng/L和32ng/L,化合物1和3对上述菌株的生长无明显的抑制活性。【结论】首次发现从红海榄根际土壤中分离到的泡盛曲霉(Aspergillus awamori)菌株F12具有合成1,4-二甲氧基苯和大黄素的能力,其中后者NU7441 IC50对微生物的生长具有明显的抑制作用。”
“目的探讨TOLL样受体9(TLR9)/髓样分化因子88(MyD88)信号通路在系统性红斑狼疮(SLE)的变化及意义。方法选择35例SLE患者和15例正常对照者,分离外周血单个核细胞(PBMC),并以寡脱氧核苷酸(CpGODN)2216刺激,RT-PCR检测TLR9、MyD88 mRNA表达水平,ELISA检测上清液中IFN-α水平。

结果治疗2周后,治疗组有效率为90.63%高于对照组60.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组溶栓治疗24h后纤维蛋白原(FG)低于治疗前,凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)及凝血酶时间(TT)均高于治疗前,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论低分子肝素钠联合尿激酶治疗急性进展性脑梗死可阻止血栓的蔓延,控制梗死的进展,且不良反应较少,临床疗效可靠,是Selleck PLX-4720治疗急性脑梗死的有效方法。”
“”"点击化学”"是近几年发展起来的一种新的合成方法,由于其众多的优点而受到广大化学工作者的关注,并在先导化合物库的合成、蛋白质组学、生物偶联技术和生物医药等众多领域得到了飞速的发展。近来,点击化学,特别是Cu+催化的端位炔和叠氮的1,3-偶极[3+2]环加成反应已经应用于放射性药物的领域。本文简要介绍了”"点击化学”"的概念、phosphatase inhibitor library特点和反应机理;重点介绍了点击化学合成多种用于显影的放射性示踪剂的进展,”"点击化学”"在放射性药物的制备、标记化合物的合成、PET成像以及用于PET成像的18F、11C用于SPECT成像的99m Tc、188Re、125I、111 In等放射性核素等方面的应用;并简要分析了该应用的发展前景。”
“目的:探讨胸腔穿刺手术时胸腔内注射尿激酶治疗结核性胸膜炎胸膜Roxadustat细胞系肥厚、粘连的临床疗效。方法:将30例结核性胸膜炎包裹性胸腔积液、胸膜肥厚、粘连患者分为两组,治疗组15例,采用胸腔穿刺术抽胸腔积液后胸腔注射尿激酶;对照组15例,采用常规胸腔穿刺抽胸腔积液,胸腔内不注射尿激酶。比较两组患者治疗后胸膜肥厚、粘连程度。结果:治疗组胸膜肥厚、粘连程度痊愈或明显减轻,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:结核性胸膜炎、胸膜粘连肥厚的患者治疗上可以考虑胸腔内注射尿激酶促进胸膜肥厚、胸膜粘连痊愈或减轻。

方法选择急性及脑梗死患者53例,美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分6~20分,发病时间1~5 h,无溶栓禁忌证。按起病时间分为两组:rt-PA50 mg(0.6~0.8 mg/kg)组(A组)和UK150万U组(B组)。比较两组治疗前及治疗后1 h、1 d、7 d、21 d的NIHSS评分改善率(≥4分)及颅内出血率、病死率情况。结果 A组治疗后21 dPF 2341066 NIHSS评分改善率(68.8%)明显优于B组(57.1%);A组发生颅内出血的比例为3.1%,B组发生颅内出血的比例为4.8%;B组病死率(14.3%)略高于A组(9.4%)。rt-PA组治愈率为46.9%,显效率为68.8%,无效率为31.2%;UK组治愈率为38.0%,显效率为57.1%,无效率为42.9%。结论 rt-PA与尿激Vorinostat molecular weight酶分组静脉溶栓治疗6 h内急性脑梗死安全有效,并能改善预后。”
“目的了解医院门诊磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)的使用情况,探讨其使用的合理性及用药趋势。方法以2007年5月至2009年5月期间该类药物的处方数、用量、金额、限定日剂量(defined daily doseEX 527 价格,DDD)为主要指标对门诊处方进行分析。结果两年来PDE5抑制剂用药品种、数量及金额都有了很大的改变,他达拉非的各项指标均从2007年的第3位上升至2009年的第1位。结论目前治疗ED的PDE5抑制剂有3种,临床应用的疗效和安全性类似,但他达拉非因其半衰期长而更受欢迎。”
“目的:探讨低分子肝素联合小剂量尿激酶治疗不稳定型心绞痛临床治疗效果。方法:选择不稳定型心绞痛患者92例,将上述患者随机分为观察组和对照组两组。

无菌条件下取正常家兔SMA,检测不同浓度重组人IL-1β对其钙敏感性的影响及与PKC、Rho激酶的关系。结果给LPS后30min至1h内成功复制出内毒素休克模型,测其平均动脉压(mean artery pressure,MAP)下降30%以上,血清中IL-1β在2h后即开始上升,至4h时显著升抑制剂高(P<0.01);SMA钙敏感性在给LPS后30min、1h较正常对照组明显增高(P<0.01),而在给LPS后2、4h则明显降低(P<0.01),其变化趋势与血清IL-1β水平变化呈显著负相关(r=-0.675,P<0.01)。IL-1β可诱导离体SMA钙敏感性下分子量降,其作用可被PKC和Rho激酶的激动剂拮抗。结论 IL-1β能够降低血管钙敏感性,且该作用与PKC、Rho激酶密切相关,IL-1β对内毒素休克后血管钙失敏可能有重要介导作用。”
“<正>生物素(biotin)又称维生素H,属于B族维生素类,是一种水溶性的含硫化合物此网站。是与碳水化合物、蛋白质和脂质代谢有关的一种辅酶,又称辅酶R,生物素是每一个活细胞都含有的微量生长因子,是脂肪代谢及其羧化反应的”
“肿瘤血管生成的药物治疗是当前有关肿瘤的热点研究领域,目前已经有数种肿瘤血管生成抑制剂上市。肿瘤血管生成抑制剂能够抑制肿瘤的生长和转移,甚至使肿瘤消退,此类药物的研究开发可为肿瘤患者提供高效、低毒且抗瘤谱更广的药物。