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“<正> 辉瑞药厂出品的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂(Torcetrapib)进入临床Ⅲ期研究(ILLUMINATE),用于治疗心血管病人(CVD),发现不良反应严重,病人死亡率增加、心血管事件增加,于2006-12提前停止研究。辉瑞药厂与主持研究的科学家 Barter 分析了ILLUMINATE 研究失败的原因,认为 Torcetrapib 可”
“化合物分子中的不饱和双键ICG-001化学结构与其药物活性之间有着十分密切的关系。在不同的化合物中不饱和双键起到不同的作用:可作为活性中心,可增强药理活性;但有时也会降低药理活性。本文就化合物分子中的不饱和双键与其抗肿瘤、抗氧化、抗炎以及抗菌活性之间的构效关系进行综述,对进一步了解不饱和双键化合物与药物活性之间的关系以及更好地寻找新药具有重要意义。”
“补体是机体免疫系统的重要组成部分,补体系统的过度激活,许多会直接或间接地导致机体自身组织损伤。补体抑制剂是一类具有调节补体功能的调节蛋白,能够抑制补体过度激活,减轻机体的免疫损伤。将补体抑制剂应用于某些疾病的治疗已经有十多年的历史,但人们已经认识到补体的某些抑制物由于其特异性不强,可能会导致机体系统性的补体抑制,产生副作用。目前,通过利用具有靶向作用的补体抑制剂来抑制补体级联反应中特定蛋白的功能或干扰中性粒细胞同血管内皮CHIR-99021 花费细胞的黏附等在许多动物模型中已获得了成功,其中有一些研究成果已经开始应用于临床。本文对补体调节蛋白家族中部分成员作为靶向补体抑制剂的研究进展作一综述。”
“目的:研究大豆蛋白酶抑制剂对内毒素致大鼠急性肺损伤的防治作用。方法:SD雄性大鼠50只,分为假手术组,模型组,阳性药苯甲磺酰氟（PMSF）组,大豆蛋白酶抑制剂高、中剂量组共5组,每组10只。除假手术组外其余各组大鼠气管内注入内毒素(6 mg·kg-1),假手术组大鼠气管内注入等量的生理盐水。

两药合用药量比单用各减少1倍。双氢青蒿素破坏虫膜,裂解死亡,甲硝唑主要作用于胞内结构,两药作用靶位不同是联合应用增效的基础。结论双氢青蒿素、甲硝唑杀虫机理各不相同,两药联合应用有明显增效作用。”
“为了寻找具有优良高效低毒的抗肿瘤药物,合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其铂(II)配合物,并经元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、MS谱、差热分析和电导方法表征。体外生物活性表确认细节明这些化合物具有较强的抗肿瘤活性;用抑瘤率和相对生长率测定了人肝瘤(CA)的抑制作用,体内试验显示铂(II)配合物(C)具有抗人肝癌瘤(CA)作用。其中剂量为12 mg.kg-1抗瘤活性与对照药相当,它的半数致死量为853.6 mg.kg-1。”
“设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合Selleck GSK2126458物,根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物,确定其结构,并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性,其中化合物11的抗病毒活性最强、选择性指数最高(ECXMU-MP-1体外500.095 2μmol.L-1,SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现有效抗HBV药物。”
“目的:分离孕马尿中的异黄酮类成分。方法:采用甲醇梯度洗脱,以柱色谱进行分离、纯化,通过光谱分析的方法鉴定化合物结构。结果:从孕马尿中分离获得2个化合物,分别为芒柄花黄素(Formononetin,Ⅰ)和鸡豆黄素(Biochanina,Ⅱ)。结论:所得化合物均为首次从孕马尿中通过柱色谱分离方法得到。

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“[目的]探讨中药复方抗鸡新城疫病毒(NDV)的作用机理,为临床合理使用抗病毒性药物提供科学的理论依据。[方法]以白花蛇舌草、金银花、黄芪和甘草组成中药复方,制备成中药复方流浸膏并配制成不同浓度梯度的药液;测定中药复方对鸡成纤维细胞(CEF)最大无毒浓度,并测定NDV在CEF上半数感染力(TCID50);设中药复方不同浓度组,正常细胞和NDV感染细胞对照组,采用3种不同的GDC-0941生产商作用方式作用于各组以检测中药复方抗NDV活性,采用四甲基偶氮唑蓝微量酶反应比色法(MTT法)测定OD值,以治疗指数为评价指标。[结果]中药复方对CEF的最大无毒浓度为2-6g/ml,NDV对CEF的TCID50为10-7.3;第①种作用方式中药复方的最小有效浓度是2-10g/ml,第②种作用方式为2-8g/ml,第③种作用方式为2-7g/ml。[结论]selleck产品s第①种作用方式对病毒的灭杀作用最强,第②种作用方式次之,第③种对病毒的灭杀作用最弱。表明中药复方不仅具有细胞外直接杀灭病毒作用,而且还具有抑制病毒吸附、穿入、复制和成熟的某一环节,为研究中药抗病毒的作用机理及临床应用提供了可靠的试验依据。”
“目的通过观察慢性心力衰竭患者(CHF)接受盐酸贝那普利(洛汀新)治疗前后血浆氨基末端脑利钠前体(NT-proSelleckBNP)水平的变化,探讨洛汀新对CHF治疗的价值。方法选择2007年5月至2008年7月我院心内科收治的按纽约心脏协会(NYHA)分级≥Ⅲ级的慢性心力衰竭患者80例作为研究对象,根据是否接受洛汀新治疗随机分为两组:洛汀新组和对照组。所有患者均接受常规地高辛、利尿剂、β受体阻滞剂治疗,洛汀新组在此基础上加用洛汀新2.5～10.0mg/d。患者入选后立即测定NT-proBNP水平并在同一天内进行超声心动图检查,3个月后复查上述结果。

故NMO可为单相病程,亦可呈缓解复发的多相病程。80%~90%的NMO病例为反复视神经炎和脊髓炎发作的复发型NMO。NMO的确切发病率和患病率均不清楚,原因之一是缺乏统一公认的诊断标准,易与MS混淆。在西方白种人中NMO占中枢神经系统脱髓鞘疾病的比例不足1%。而在非白种人群,NMO明显多见,如日本的NMO占中枢神经系统脱髓鞘疾病的比例是20%~30%,香港36%,新加坡48%,印Romidepsin度10%~20%。NMO平均发病年龄39岁,不同人种女性患病均明显多于男性,女性患者占所有病例数90%。在治疗方面,西医一般采用:(1)甲基泼尼松龙大剂量冲击疗法可加速ON等发作性症状恢复,终止或缩短NMO恶化。500~1000mg/d,静脉滴注,连用3~5日;之后用大剂量泼尼松口服;(2)也可适当选用硫唑嘌呤、环磷酰胺等免疫抑制剂;(3)免疫抑制剂和血并且浆置换也可参与NMO的治疗;(4)恢复期加强功能锻炼及理疗。但,以上治疗没有大样本临床对照试验证实有其特效。本文采用了针灸和中药联合治疗,并取得了较好的效果,值得借鉴。”
“[目的]通过观察中药复方制剂”"冠心平”"治疗冠心病心绞痛患者前后血清ET、NO以及临床症状和心电图等疗效指标的变化,评估”"益气养阴、活血化痰法”"对冠脉内皮功能的影响及其治疗冠购买GKT137831心病心绞痛临床疗效。[方法]临床研究中将不稳定性心绞痛患者随机分为两组:试验组40例,予常规西药加中成药冠心平;对照组40例,予常规西药加中成药心可舒,4周为1疗程。[结果]临床试验结果表明益气养阴、活血化痰法可减轻患者症状,改善心肌供血,提高血清No含量和降低血浆ET含量。统计表明,试验组疗效明显优于对照组(P<0.05或P<0.01)。[结论]益气养阴、活血化痰法能显著减轻冠心病心绞痛症状,改善血管内皮功能是其重要的作用机制之一。

各组膳食营养素每日摄入量低于全国水平(维生素B1除外)及推荐摄入量(铁除外)。各组碳水化合物、维生素A、维生素B2、维生素E、钙、镁、锌、钾每日摄入量比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。各组能量、蛋白质、脂肪、维生素B1、维生素C、铁每日摄入量比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。碳水化合物是各组能量的主要来源,但各组碳水化合物和蛋白质每日Protein Tyrosine Kinase inhibitor供能比较,差异均无统计学意义(P>0.05);各组脂肪每日供能比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论肺结核合并糖尿病患者的膳食结构单一,部分营养素缺乏,营养状况较健康人群和单纯肺结核患者差,应进一步优化器其膳食结构,适当增加能量、蛋白质和维生素的摄入量,增加富含脂肪、蛋白质,尤其是优质蛋白质食物的供能比,以改善该人群膳selleck Anti-cancer Compound Library食营养状况。”
“以高海拔地区121名铬接触作业人员为接触组,以同地区118名非铬接触作业人员为对照组,对研究对象进行健康体检,并测定作业场所空气中铬及其化合物浓度。结果显示,2009年铬作业场所空气中铬浓度均低于国家职业接触限值;铬接触作业人员流涕、鼻塞、鼻衄、鼻灼痛、嗅觉减弱、鼻黏膜充血、肿胀、干燥和萎缩等症状体征的发https://www.selleck.cn/Proteasome.html生率显著高于对照组(P<0.05),且职业性铬鼻病患病率为28.1%。提示在高海拔地区低浓度铬仍可对作业人员健康产生危害,应加强作业人员健康教育,督促作业人员认真佩戴防护用品。"
“<正>上班总是提不起精神,动不动就觉得累;想运动减肥,可迟迟消耗不掉腰腹堆积的脂肪。专家指出,这些问题都可能和人们不合理控制饮食导致体内缺糖有关。适量补充谷物、糖类、马铃薯等低脂的碳水化合物,有利于消除疲劳,还能燃烧脂肪。

先于下腔静脉内放置滤器,后经尿激酶溶栓治疗。结果25只下腔静脉滤器全部释放到位,展开良好。经尿激酶溶栓治疗后25例完全消肿,溶栓效果理想。无1例出现肺动脉栓塞及颅内等重要脏器出血。结论下腔静脉滤器置入后经尿激酶溶栓治疗下肢深静脉血栓形成是安全、有效的。”
“目的观察小剂量尿激酶治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的疗效及不良反应。方法 80例慢性阻塞性肺疾病急性加重期患Selleck者随机分为治疗组和对照组各40例。2组均常规治疗,包括鼻导管吸氧1～2L·min-1、抗感染、解痉平喘、祛痰;治疗组在此基础上加用尿激酶100kU加入氯化钠注射液100mL中静脉滴注,30min滴完,每日1次,疗程为10d。观察2组患者治疗前后血气分析、临床疗效、血液流变学的指标变化及不良反应。结果对照组各项指标无明显改善（P>0.05）,Stem Cells antagonist治疗组经尿激酶治疗后全血黏度、血浆黏度、全血还原黏度和纤维蛋白原比治疗前显著降低（P<0.01）,2组治疗后各指标组间比较有非常显著差异（P<0.01）。2组治疗前血气分析指标无显著差异（P>0.05）,治疗后paO2增加,paCO2降低,与治疗前比较及治疗后组间比较均有非常显著差异（P<0.01）。对照组治疗总有效率为65%,治疗组总有效也率为85%,2组疗效有显著差异（P<0.05）。2组治疗期间均未出现明显不良反应。结论小剂量尿激酶治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期疗效佳,无明显不良反应。"
“采用量子化学密度泛函理论在B3LYP/6-31+G**水平上对白芷中的5种香豆素类化合物分子几何构型进行全优化;用含时密度泛函理论在相同水平对上述化合物分子进行电子吸收光谱研究。为模拟真实条件,采用PCM模型,以甲醇为溶剂,计算其对分子电子结构和光谱性质的影响。