在体内蛋白结合率达98%,单次给药后5～8 h血药浓度达峰。泊沙康唑的表观分布容积与给药方案相关,组织分布广泛,穿透力强,口服给药后7～10 d达稳态血药浓度,通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。泊沙康唑是细胞色素酶CYP3A4的抑制剂,经此通路代谢的药物可受泊沙康唑的影响,血药浓度升高。泊沙康唑主要经消化道清除,清除半衰期20～66 h,口服耐受性良好,不良反应轻RGFP966 MW微。”
“银杏内酯是从银杏树中分离的二萜内酯成分,它的结构是由6个五元环形成的笼状骨架并嵌有一个独特的叔丁基.研究已证实银杏内酯是血小板活化因子受体(PAFR)和甘氨酸受体(GlyR)的强有力拮抗剂,它的结构变化将引起生物活性的改变.因此,为了寻找更优的PAFR和GlyR拮抗剂,人们合成了许多银杏内酯衍生物及类似物.重点综述了近年来银杏内酯类已经化合物的构效关系研究.”
“蛾类昆虫性信息素受体首先从烟芽夜蛾Heliothis virescens和家蚕Bombyx mori中鉴定出来,到目前为止已经克隆得到了19种蛾类昆虫的几十种性信息素受体基因,并且这些基因在系统发育树中聚成一个亚群。性信息素受体从蛾类蛹期开始表达,主要表达在雄性触角的毛形感器中,少部分受体在雌性触角、雄性触角其他感INNO-406价格器以及身体其他部位中也有表达。大部分蛾类性信息素受体的配体并不是单一的,而是能够对多种性信息素组分有反应,部分性信息素受体还能够识别性信息素以外的其他物质,还有一部分性信息素受体的识别配体目前尚不清楚。另外发现在雌性蛾类触角中也存在一些嗅觉受体能够识别雄性分泌的性信息素。在蛾类性信息素受体与性信息素识别的过程中,性信息素结合蛋白不仅能够特异性地运送配体到嗅觉神经元树状突上,还能够提高性信息素与性信息素受体之间的结合效率。

本文就目前对NSCLC基因突变类型与靶向治疗的研究进展作一综述。”
“目的探讨心脏型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)在急性心肌梗死(AMI)早期诊断中的临床应用价值。方法将来本院的AMI疑似患者156例,按就诊时发病时间分为2组,分别在发病后0～3、3～6 h内同时检测H-FABP、肌钙蛋白T(cTnT)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)。计算各项指标的灵敏度、特异性、准确度,并进行Palbociclib研究购买比较分析。结果H-FABP在发病0～3 h内诊断的灵敏度为70.7%,特异性为97.0%,准确度为82.4%,显著高于cTnT和CK-MB,差异有统计学意义(P<0.05)。在发病3～6 h内诊断的灵敏度为100.0%,显著高于cTnT,差异有统计学意义(P<0.05),特异性为92.6%,准确度为97.6%。结论H-FABP是AMI早期诊断最敏感的指标selleck,具有非常重要的临床应用价值。”
“<正>肌酸激酶同工酶(CK-MB)是心肌损伤的重要标志物之一,也是目前广泛用于临床心肌梗死辅助诊断的重要指标之一。因此对其测定准确性要求也越来越高。选择一种灵敏度高、所受干扰因素影响小的方法检测CK-MB是非常重要的。现对肌酸激酶同工酶质量、肌酸激酶同工酶活性在心肌梗死和脑梗死中的表达进行比较和探讨。”
“<正>血selleck HPLC控制清中总肌酸激酶、肌酸激酶同工酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和a-羟基丁酸脱氢酶的含量测定可被用于急性心梗的诊断早已被证实。肌酶是参与机体能量代谢等多种功能的细胞内酶,在脑组织中含量甚微。本组实验发现肌酶含量在重症颅脑损伤患者的血清中含量显著升高,其含量的变化与患者病情预后相关。”
“通过土壤法研究了农药单一及其复合对蚯蚓的毒性影响,包括蚯蚓的中毒症状及其致死剂量-反应关系。结果显示:①乐果和杀虫双对蚯蚓具有不同的中毒症状。

主要症状为面部皮肤红斑,发热、易疲劳、脱发,关节肿痛,多脏器受损等。西医治疗多采用糖皮质激素、免疫抑制剂或免疫调节剂,病情易反复,笔者自拟排毒化斑汤治疗该病,可改善症状,减停激素,收到明显效果。”
“<正>子宫内膜异位症(简称EM)是妇科的一种常见多发病,近年研究表明,EM是自身免疫性疾病,并已有应用免疫抑制剂或免疫增强剂治疗的研究[1,2]。昆明滇红药业有限公司生产的纯中药制剂INK128-丹莪妇康煎膏已被证实具有增强细胞免疫和降低体液免疫的双向调节作用[3]。故本研究采用丹莪妇康煎膏治疗子宫内膜异位症,与丹那唑组作对照,观察其”
“目的研究复方丹参滴丸对冠心痛(CHD)患者高敏性C-反应蛋白(Hs-CRP)[1]巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)和白细胞介素(IL-8)[2]的影响。方法采用随机、对照方法将80例CHD患者分为两组:加用ITF2357供应商复方丹参滴丸治疗组(T1组)40例;对照组(T2组)40例,采用一般疗法对症治疗分别于治疗前和治疗后采集空腹肘静脉血。测定血清Hs-CRP、M-CSF、IL-8水平。结果两组治疗3周后均可明显降低冠心病患者血清Hs-CRP、M-CSF、IL-8水平(P<0.01)。T1组降低Hs-CRP水平优于T2组,差异有统计学意义(P<0.05):两组在降低M-CSFStem Cells antagonist、IL-8水平方面差异无统计学意义(P>0.05)。结论复方丹参滴丸具有良好的抑制冠状动脉炎症反应作用,这可能是其治疗冠心病的机理之一。”
“银朱是蒙药中常用矿物药之一,在44%的蒙药水丸中配伍使用。近年来对银朱等含汞化合物的毒性报道较多,有”"使用了一千年的毒药”"的说法。因此银朱的药效和毒性备受关注。笔者对银朱的基源、名称进行了初步考证,综述了部分临床和药理、毒理研究成果。对如何看待蒙药药用价值以及如何更科学地炮制提出了一些看法。

目前临床上大多数高血压病可能都需要2种以上药物联合应用方能达到满意疗效。但多种药物联合应用由于不方便、价格高等因素降低了患者的”
“目的观察罗布麻、葛根提取物对神经刺激引起的猪脑动脉反应的影响及其与一氧化氮的关系。方法采用离体去除内皮血管方法,测定脑动脉螺旋条的等容张力变化及药物的作用。结果罗布麻、葛根提取物对电刺激或化学刺激引起的血管舒张反应具有增强作用,此作用不受并且酚妥拉明和哌唑嗪、心得安、阿托品、引哚美辛的影响,但可被一氧化氮合酶抑制剂L-硝基精氨酸抑制,该抑制作用又可为一氧化氮供体L-精氨酸逆转。结论罗布麻、葛根提取物对电刺激或化学刺激所致血管舒张反应的增强作用可能与一氧化氮有关。”
“目的:观察拉米夫定(贺普丁)在预防HBV再激活(reactivation)的有效性与安全性。方法:将接受免疫抑制剂ALK抑制剂或放疗、化疗等的155例HBV携带者分成预防性应用贺普丁组和对照观察组,两组在接受原疾病治疗结束后每月检测HBV DNA至6个月。结果:预防用药组在治疗期间未见病毒活动(0%),而对照组则在治疗期间或在治疗后6个月出现病毒活动及肝功能异常(28.6%),两组之间有明显差异P<0.05。治疗组停药后观察期间未见严重不良事件发生。结论:预防性短期使更多用拉米夫定预防HBV再激活是有效及安全的。”
“目的观察在常规药物洋地黄、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗的基础上加用β受体阻滞剂卡维地洛治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)并心房颤动患者的临床疗效。方法120例慢性CHF并心房颤动患者(除外风湿性心脏瓣膜病患者)随机分成两组:对照组常规给予洋地黄、利尿剂、卡托普利治疗;观察组在常规治疗的基础上加用卡维地洛治疗,治疗16周观察心功能、运动耐量、心率、血压的变化情况。

结果合成了12个未见文献报道的目标化合物,其结构经波谱确证。化合物4e和5e对ADP诱导的血小板聚集抑制活性显著高于丁苯酞,且在体外均能释放适量的NO。结论丁苯酞衍生物4e和5e具有较好的血小板抑制活性,值得进一步研究。”
“目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,Metformin小鼠经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorselleck抑制剂afenib的8.3倍。”
“目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45无.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。”
“目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。

结果:氨基酸鳌合钙(乐力胶囊)、碳酸钙咀嚼片等在临床应用中占主导地位。DDDs排序列前3位的分别是氨基酸鳌合钙(乐力胶囊)、碳酸钙咀嚼片、牡蛎碳酸钙片(盖天力),老一代钙制剂渐趋淘汰。结论:我院钙制剂及钙吸收促进剂应用基本合理,但也存在一些问题需引起重视。”
“目的:探讨重型颅脑损伤合并伤的救治策略与预后的影响因素。方法:对120例重型颅脑损伤合并伤的死亡率进行单因素χ2点击此处分析和多因素Logistic回归分析。结果:Lo-gistic回归分析证实重型颅脑损伤合并颈椎伤、胸部损伤、多发伤、休克的病死率高,P<0.05。结论:颈椎伤、胸部损伤、多发伤、休克是影响重型颅脑损伤预后的重要因素,必要的影像学检查,颈椎损伤及早颈部制动,积极抗休克治疗,尽早手术控制胸腹腔内出血是降低重型颅脑损伤合并伤病死率的关键。"
“目的观察selleck screening library川崎病患儿在发病各期的心肌损伤情况,特别关注随访患儿情况。方法收集住院及随访患儿共72例,其中伴心肌损伤32例,无心肌损伤40例。分析各期患儿心肌损伤发生、发展及恢复、演变结果。结果①伴心肌损伤患儿随访彩色超声示:左心室轻、中度扩大13例;左房扩大2例;EF下降2例;心包积液2例;二尖瓣反流1例。②6例在亚急性期和慢性期出现心肌酶升高。③本组患儿的什么心电图改变以I°AVB为主(14例)。④早期炎性指标血白细胞(WBC)、C-反应蛋白(CRP)可作为关注心肌损伤的重要参考指标,在其达到一定的高度(WBC≥20×109/L,CRP≥80)时,应警惕川崎病并发心肌损伤的可能。⑤冠状动脉病变与心肌损伤密切相关。⑥心肌损伤在恢复期和慢性期亦有发生,发生率为37.5%。结论所有川崎病患儿在后期随访中应定期复查超声心动图、心电图及心肌酶检查,特别是急性期炎性指标高和(或)冠脉病变的患儿。

“
“中药及复方成分的定性定量分析可分为化学与仪器分析法,其中仪器分析法占主流,主要有HPLC,HPLC-MS,HPLC-NMR,GC,GC-MS,生化及生物效应等方法。因中药及复方成分复杂,化学方法专属性不强,少用或慎用;而仪器分析因其专属性强,适用于复杂体单成分的分析,对于中药及复方多成分,目前已兴起了以指纹图谱为主要手段的分析技术,但这些分析方法均受到”"需先分离才能分析”"、Copanlisib半抑制浓度“”缺乏通用的检测器”"的限制,难以实现中药及复方全成分的测定。自然界的生物对”"异、己”"成分是通过”"抗原与抗体”"决定簇的特异与非特异性进行识别,如将中药成分直接或化学合成抗原,注入到动物体内,产生特异性抗体,先获取诸成分对特异抗体的交叉反应信息,对于没有交叉反应者,依标记抗体抗原特异性竞争反应抑制率曲线直接读出该成分的含量;对于有交叉反应者需建立交叉抑Cyclopamine NMR制率矩阵,再进行抗体与中药及复方成分半抗原标记免疫竞争反应,建立成交叉成分浓度或浓度对数与抑制率的多元线性方程,求解获得各成分的浓度,两者结合就能建立起中药及复方成分群免疫芯片综合法。”
“目的:研究与甘草配伍前后,附子化学组分在煎煮过程中的动态变化规律,以确定附子配伍甘草的最佳煎煮条件。方法:测定不同时间附子单煎液和附子-甘草合煎液中乌头总碱及3种双酯型生PARP抑制剂物碱的含量,确定最佳煎煮条件;考察最佳煎煮工艺所得汤液的大鼠心脏毒性。结果:附子-甘草配伍的最佳煎煮条件为大火煮沸后小火微沸保持30 min;在煎煮0～90 min时,附子-甘草配伍前后的乌头总碱及3种双酯型生物碱的含量呈现不同的变化趋势,30 min时达两者综合的峰值;煎煮30 min的单附煎液和附子-甘草合煎液均表现出一定的大鼠毒性,但合煎液心脏毒性较小。结论:优选的配伍煎煮工艺可为中药复方及临床应用中附子的”"减毒存性”"提供参考。

方法查阅近年来国内外发表的文献,并以之为依据,综述了水杨梅的化学成分、药理作用的研究进展。结果水杨梅具有多类活性成分,多种药理作用。结论对水杨梅进行研究开发,具有广阔的前景。”
“目的建立复方血栓通滴丸中三七含量测定的标准。方法薄层扫描法。结果三七的主要成分人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1,含量测定色谱在540nm波长处有最大吸收,浓度与吸收度呈线性关系,平均回收率为99.selleck抑制剂48%,精密度试验RSD为0.17%(n=6)。结论本法含量测定准确可靠、操作简便,可作为复方血栓通滴丸质量控制重要依据。”
“目的探讨一种比较准确、方便且易于操作的多糖测定的方法。方法利用地衣酚-盐酸试液可与多糖中的己糖及其糖醛酸起显色反应,形成有色化合物,探讨了地衣酚-盐酸显色法的测定条件。结果测定中显色的最佳条件为:温度为100℃,反应时间selleckchem为15min。提取和醇沉条件为:多糖提取的最适条件为用1∶10的水,在温度100℃,提取3次每次1h;多糖的最适醇沉条件为醇沉浓度为75%,醇沉次数为3次。结论此法准确、可靠、重现性较好,可用于蛹虫草子实体中多糖的含量测定。”
“目的介绍地骨皮的研究概况和研究进展。方法以发表的国内外文献为依据,从化学成分和药理作用等方面对地骨皮的研究进展做一综述Sorafenib NMR。结果与结论地骨皮的化学成分结构独特,药理活性多样,具有重要价值。”
“目的动态研究中药复方制剂抑瘤饮体内对小鼠S180移植肿瘤组织中Bcl-2和Bax表达的影响。方法BALB/c小鼠右腋皮下接种S180肿瘤细胞24 h后开始,抑瘤饮组小鼠每日灌服抑瘤饮,对照组小鼠每日灌服等量凉开水。分别于第10、20、30、40 d杀鼠取瘤制成切片,免疫组织化学染色法检测肿瘤组织中Bcl-2和Bax表达,以图像分析系统对染色结果进行测定。

结论ACEI在防止和逆转一侧全肺切除术后心肌病理重塑、改善心脏功能方面有明确的效果。”
“目的:观察β-受体阻滞剂倍他乐克治疗慢性顽固性充血性心力衰竭(CHF)的临床疗效及安全性。方法:将60例病因不同的患者随机分为两组,对照组按常规抗心力衰竭治疗,包括休息、低盐饮食、吸氧、应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、洋地黄、利尿剂、抗心律失常、消除心力衰竭诱因等综合措施。治疗组Ibrutinib浓度在对照组的基础上给予倍他乐克,治疗6周后观察心力衰竭患者心率、血压和心功能的变化,比较治疗前后上述指标的差异,以评估其临床疗效及安全性。结果:应用倍他乐克后心力衰竭患者心功能分级显著改善,心率明显降低,收缩压及舒张压也显著降低。结论:在常规抗心力衰竭药物治疗基础上加用β受体阻滞剂可明显改善慢性心力衰竭患者的心功能,提高生活质量,延长患者寿命。”
“目SB431542的探讨SU11248对结肠癌细胞系SW480中趋化因子受体CXCR4表达的影响。方法采用RT—PCR技术和免疫细胞化学染色法检测结肠癌细胞系SW480细胞中CXCR4 mRNA和蛋白的表达。采用MTT法检测SU11248对SW480细胞增殖的影响。用Westernblot检测SU11248作用后CXCR4蛋白及相关的信号调控分子的表达。结果SW480细selleck kinase inhibitor胞中CXCR4 mRNA和蛋白呈阳性表达;SU11248对SW480细胞增殖和CXCR4表达有明显抑制作用;SU11248对调控CXCR4表达的相关的信号通路有抑制作用。结论SU11248可抑制结肠癌细胞增殖,降低CXCR4在结肠癌的表达。”
“目的评价急性心肌梗死(AMI)患者行急诊静脉溶栓治疗的临床疗效。方法102例急性心肌梗死患者分为溶栓组和未溶栓组。溶栓组予急诊静脉溶栓。未溶栓组除不使用尿激酶外,其它治疗方法同溶栓组。

随着更为广泛和深入的研究,自然界中的大量微生物会为人类制备新型溶栓药提供更多可用的资源。”
“[目的]研究拟诺卡氏菌次级代谢产物的化学成分。[方法]应用多种色谱方法进行分离和纯化,并用NMR和MS等方法解析其结构。[结果]得到4个单体化合物,其结构分别鉴定为白鲜碱、6-羟基-4-(4-羟苯基)-7-甲氧基香豆素、4-异丙基苯甲酸、β-吲哚甲酸。[结论]所有Anti-diabetic Compound Library screening化合物均为首次从该菌中分离得到。”
“[目的]制备含有碳碳双键结构的MAP激酶十三肽。[方法]以化学合成的2种磷酸化MAP激酶保守区段(十三肽)为原料,采用生物化学方法制备含有碳碳双键的十三肽;并确定合适的条件,使用反相液相色谱对这2种多肽进行分离、纯化。[结果]制备得到2种含有碳碳双键的MAP激酶多肽各20 mg。[结论]使用反临床试验相HPLC方法分离和制备丝氨酸去磷酸化的这2种多肽是可行的。”
“[目的]探讨不同季节川滇高山栎灌丛非结构性贮藏碳水化合物(NSC)和全氮含量与海拔的响应关系。[方法]选择川西折多山分布广泛的川滇高山栎灌丛为对象,研究了不同海拔梯度生长季节植株各组织NSC和全氮含量的变化。[结果]川滇高山栎地下组织NSC含量在休眠期表现出随海拔升selleck screening library高而降低的趋势,但在萌动初期、生长旺盛期和生长末期整体上表现出随海拔升高而升高的趋势;地上部分各组织NSC含量在不同季节对海拔的响应表现出非线性,无明显变化规律。休眠期川滇高山栎各组织全氮含量整体上随海拔升高而降低,而其他时期变化不一致。另外,川滇高山栎地下组织NSC对温度变化更为敏感。[结论]为探索林下植物适应高山环境的生理生态机制及其对全球气候变化的响应和加强对高海拔地区生态系统的调节能力提供了理论依据。