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“<正>PARP抑制剂有望靶向杀伤肿瘤缺氧细胞近期肿瘤领域有关多聚ADP核糖聚合酶(PARP1)的研究成绩卓著。在肿瘤组织中,由于血管的迷乱分布也促使远离血管的区域出现低氧状态。”
“目的总结天疱疮患者的治疗方案,分析其治疗效果及预后。方法回顾性分析84例天疱疮患者的临床资料,治疗药物均以糖皮质激素(以下简称激素)为主,45例患者同时加用免疫抑制剂(其中3例因治疗效果差进行了自体点击此处外周血干细胞移植),观察激素用量、治疗效果、副作用以及预后情况。结果重症组患者激素初始量高于中症组患者;激素联合免疫抑制剂组治疗效果优于激素组;随访患者中9例因激素减量过快复发;3例进行了干细胞移植的患者均获得满意疗效,已停用激素。结论天疱疮病情的严重程度是决定激素用量的关键。激素联合免疫抑制剂治疗天疱疮疗效更佳。对激素和免疫抑制剂治疗效果不理想者可选择自体外周CAL101血造血干细胞移植,后者可能是治愈天疱疮的一种有效方法,有待进一步探索。”
“p53作为肿瘤致病的关键因子人们已经进行了广泛的研究,microRNA参与肿瘤的发生也已经成为了不争的事实,但目前关于p53与miRNA的调控关系还不是很清楚。就p53与miRNA存在的可能调控模式及p53对miRNA功能与合成方面的影响进行了综述,并结合已有的研究绘制了可能的p53与selleck产品miRNA调控模式图。”
“目的:观察急性心肌梗塞(AMI)患者血清中基质金属蛋白酶-3(MMP-3)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)以及基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)水平的变化,探讨冠状动脉粥样硬化斑块破裂的机制。方法:选择67例AMI患者,发病3h～5d,选择同期住院非冠心病患者40例作为对照组,应用ELISA法测定血清MMP-3、MMP-9、TIMP-1含量以及血清肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)、肌酸激酶-MB(CK-MB)水平。

结论:Tri可明显改善EAE小鼠脊髓组织病理状况,可能与抑制TNF-α和IL-12等促炎性细胞因子,促进TGF-β1等保护性细胞因子的分泌有关。”
“药用植物是指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物。而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法。药用植物加倍后,会出现植株巨大化、抗性增加和药用活性AP24534 molecular weight成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等不利因素,而造成这些现象的原因是药用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程。从药用植物多倍化诱导方法入手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望。”
“生物碱作为一类重要的天然产物www.selleckchem.cn/products/ABT-263.html,其数量众多,结构类型复杂。大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现。在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注。国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性。以生物碱类化以及合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考。”
“天然药物在抗肿瘤药物的研究中占有相当大的比例。天然药物除通过抑制增殖或诱导凋亡等直接作用于肿瘤细胞外,还通过免疫调节、抑制转移等间接调节诱导肿瘤细胞死亡。

如发生在某些地方的盐酸克伦特罗(俗称”"瘦肉精”")急性中毒事件,给人们一次又一次敲响了警钟。据估计,目前全球生产的抗生素至少有50%应用于畜牧业和水产养殖业。这些抗生素并不被动物完全吸收,而且有相当部分以原形或代谢产物的形式随粪和尿排入环境中,这些抗生素作为环境外源性化学物(Xenbiotics)对环境生物及生态系统产生广泛而深远的影响,并最终对人类健康和生存环境PTC124造成不利影响。专家强调,药物一旦进入环境将逐渐被分散到土壤、水和空气中,并经过吸附、水解、光解和微生物降解等一系列生物转化过程,直接或间接地对环态境生造成影响。药物还可通过影响环境微生物的种类和数量,而降低土壤微生物对农药、重金属等其他污染物的固定或降解能力。另外,药物还可随动物的粪尿和城市污水施入农田,对农田植物的生长发育和对土壤养分的吸许多收产生影响。随着抗菌药在养殖业上的广泛使用,药物残留对人类生存的潜在隐患日益突出。因此,为了充分发挥抗菌药的作用及尽量减少其危害,各级政府特别是专业职能主管部门有责任积极推动普及安全用药知识和建立安全用药的保障制度,以帮助养殖企业(户)科学、合理使用抗菌药,防止和规避由此引发的重大损失和灾害。”
“胆碱是人类和畜、禽、水产等动物机体内维持LDE225出售生理机能所必需的低分子有机化合物,卵磷脂和神经鞘磷脂的重要组成部分,在构成和保持细胞结构,维持细胞的物质通透性和信息传递方面起着重要的作用。目前,胆碱主要是以氯化胆碱的形式作为饲料添加剂被广泛采用,并且越来越受到养殖业的高度重视。胆碱作为维生素类物质,在日粮中加适量的胆碱,能收到良好的饲养效果。但是,由于胆碱的特性,它不能同其他维生素及微量元素预混使用,必须单独添加在日粮饲料里面。胆碱缺乏和过量都会对畜禽产生不良影响。

结果两组疗效相比有显著性差异(P<0.05)。结论氨溴索、布地奈德、异丙托溴胺/硫酸沙丁胺醇联合雾化吸入对COPD急性加重期治疗有效,安全性高。"
“目的建立石斛合剂中丹参素的HPLC含量测定方法。方法色谱柱为Akasil C18柱(4.6×250 mm,5μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸水溶液(1∶9),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:281nm。结果在选定色谱PLX3397小鼠条件下,丹参素在0.144～1.44μg范围内的线性关系良好,平均回收率为100.59%,RSD=0.72%(n=6)。结论该方法简便、准确、重复性好,可作为石斛合剂的质量控制方法。”
“目的:研究舒巴坦、克拉维酸和他唑巴坦3种抑制剂对临床上产酶菌株的抑制作用,来比较3种抑制剂的抑酶方式和抑酶效果。方法:分光光度法研究3种抑制剂对8株产酶菌所产β-https://www.selleck.cn/products/c646.html内酰胺酶的抑酶效力,Dixon作图法求取抑制常数Ki,并计算相关抑制动力学参数。结果:3种抑制剂对8株细菌所产β-内酰胺酶均为竞争性抑制方式,3种抑制剂里舒巴坦抑制效果相对最弱,他唑巴坦最强。结论:3种抑制剂对不同产酶菌株所产β-内酰胺酶抑制效果有较大差异。”
“目的:对万寿菊茎叶的化学成分进行研究。方法:万寿菊茎叶经乙醇超声提取,先经D101大孔临床试验吸附树脂纯化,后经反复硅胶柱色谱分离和反复重结晶等手段得到单体化合物。根据化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献对照等方法鉴定化合物结构。结果:从万寿菊茎叶中分离得到6个单体化合物,鉴定其结构分别为4′-甲氧基-泽兰素-3-O-葡萄糖苷(Ⅰ)、山奈苷(Ⅱ)、芦丁(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)和没食子酸(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ为首次从该植物的茎叶部分分离得到。

化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。”
“目的探讨含缓释碳水化合物高单不饱和脂肪酸配方肠内营养制剂(缓释配方)与传统的糖尿病专用的纤维型粉剂配方对2型糖尿病(T2DM)患者血糖和胰岛素水平的影响。方法将91例T2DM患者随机分为3组:对照组(3LOXO-1010例)、试验组1(30例)、试验组2(31例)。试验前3 d内,3组均给予糖尿病餐;试验第4天,对照组、试验组1和试验组2分别给予相同热量的糖尿病餐、纤维型粉剂和缓释配方作为早餐食用;试验5～7 d,3组均给予糖尿病餐;试验第8天,对照组、试验组1和试验组2分别给予相同热量的糖尿病餐、缓释配方、纤维型粉剂。分析并比较试验第4天和第8天3种配方空激酶抑制剂分子库查找购买腹及餐后血糖、胰岛素、血糖曲线下面积(AUCG)的均值。结果 3种配方空腹血糖及空腹胰岛素水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05);缓释配方餐后2 h血糖及胰岛素水平、AUCG均低于糖尿病餐和纤维型粉剂,差异有统计学意义(P<0.05)。结论缓释配方与纤维型粉剂及糖尿病餐比较,能显著降低T2DM患者餐后血糖和胰岛素的应答水平,更适合糖尿病患Selleck Erismodegib者使用。”
“为探究黄褐毛忍冬总绿原酸含量、总黄酮含量与抗氧化活性相关性;利用50%甲醇恒温震荡提取黄褐毛忍冬花蕾中总绿原酸、总黄酮,紫外分光光度法测定其含量,DPPH比色法测定其抗氧化活性,采用SPSS软件对化合物含量与抗氧化活性进行相关性分析;结果表明:在0.01水平上总绿原酸含量、总黄酮含量与黄褐毛忍冬抗氧化活性呈正相关,相关数为分别为0.734和0.683,即绿原酸对黄褐毛忍冬的抗氧化活性贡献最大,其次是黄酮。

咽痛、淋巴结、肝肿大、脾肿大也是常见症状。35例患者检测血清铁蛋白,阳性率达94.3%。90%患者糖皮质激素应用有效。糖皮质激素应用无效者,加用免疫抑制剂或免疫球蛋白有效。结论成人Still临床表现复杂,发热、皮疹、关节痛是主要症状。血清铁蛋白升高对于诊断具有高度特异性。确诊后应尽早应用糖皮质激素应用,无效时加用免疫抑制剂或免疫球蛋白。”
“目的探讨改良灌注液在微创治疗中度高血压脑出血中时间的作用及与预后的关系。方法将105例中度高血压脑出血患者随机分为A、B、C 3组,每组35例,均在微创颅内血肿清除术后进行血肿局部药物灌注,A组使用改良灌注液,即尿激酶加地塞米松加纳洛酮,B组使用尿激酶加地塞米松,C组使用尿激酶加纳洛酮。观察3组意识清醒时间、治疗前后日常生活能力(ADL)的Barthel指数评分。结果 A组意识清醒时间缩短;3组术后14 d、28selleck ALK inhibitor d的Barthel指数评分均较前明显改善,A组改善更显著。结论微创治疗中度高血压脑出血术后使用改良灌注液能缩短意识清醒时间,进一步提高日常生活能力,从而降低致残率。”
“目的:观察AMI尿激酶溶栓治疗急性心肌梗死的疗效及安全性。方法:将128例患者随机分为治疗组和对照组,在常规治疗的基础上,治疗组行尿激酶溶栓治疗,对照组给予硝酸甘油和肝素钠治疗。结果:两组组间Selleck E7080的t-PA、PA1、血管再通率、CK-MB差异有显著性。结论:尿激酶溶栓治疗急性心肌梗死的时间越早,再通率越高,是治疗AMI安全、有效的抢救措施。”
“目的:确定槲皮素抗肿瘤作用的靶标和分子机制。方法:采用Autodock Vina软件,把槲皮素与91个抗肿瘤的靶蛋白进行对接。利用Ligplot软件对槲皮素与靶蛋白的作用模式进行了分析。结果:槲皮素与多个抗肿瘤靶标具有较好的亲和性,其中与槲皮素结合能在-9.0 kcal·mol-1以下的有8个。

结果合成了12个未见文献报道的目标化合物,其结构经波谱确证。化合物4e和5e对ADP诱导的血小板聚集抑制活性显著高于丁苯酞,且在体外均能释放适量的NO。结论丁苯酞衍生物4e和5e具有较好的血小板抑制活性,值得进一步研究。”
“目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,时间经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorPLX3397订单afenib的8.3倍。”
“目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45C646分子量.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。”
“目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。

RT-PCR法测定肝脏胰岛素受体底物-1(IRS-1),磷脂酰肌醇3激酶(PI-3K)、葡萄糖转运体-2(GLUT-2)的mRNA表达水平。Westernblotting测定肝脏PI-3K(p85α)、GLUT-2的蛋白表达水平。结果高脂对照组与正常对照组比,血胰岛素、HOMA-IR、HBCI明显升高(P<0.05),肝脏胰岛素信号传导关键分子没有显著差异。与高脂对照组比,高脂+酒精组Selleck空腹血糖、胰岛素抵抗指数明显升高(P<0.05),血胰岛素、胰岛β细胞功能指数明显下降(P<0.05);肝脏胰岛素信号传导关键分子mRNA、蛋白表达水平随酒精剂量的增加而逐渐下降。结论长期高脂饮食联合酒精摄入导致胰岛素抵抗;同时抑制肝脏胰岛素信号传导关键分子表达水平,在高剂量酒精组更明显,这可能是其导致胰岛素抵抗的分子机制。"
“目的:制作胆碱酯酶抑制剂敌敌Bafilomycin A1价格畏中毒所致呼吸衰竭的实验动物模型,评价宾赛克嗪预防敌敌畏中毒呼吸衰竭的效果。方法:健康Wistar雄性大鼠40只,随机分为4组:模型组、宾赛克嗪0.5 mg/kg预防用药组、1.0 mg/kg预防用药组及2.0 mg/kg预防用药组,每组10只。预防用药后半小时一次性敌敌畏(2,2-二氯乙烯基二甲基磷酸酯,DDVP)腹腔注射染毒,观察出现呼吸衰竭的时间及各组的Belnacasan细胞系症状、呼吸频率的改变、动脉血气分析+离子分析的变化及肺组织病理学改变。结果:DDVP染毒后,中毒对照组动物均出现肌颤、躁动、口鼻大量分泌物、肌无力症状,直至口唇及四肢紫绀、呼吸困难、惊厥,均于3～5 min内死亡。宾赛克嗪预防给药各组动物仅出现肌颤、躁动、肌无力等轻度N样症状,均逐渐自行缓解,观察至2 h均未出现紫绀、呼吸困难、惊厥等表现。宾赛克嗪预防各组染毒前、染毒后5 min及染毒后半小时3个时点血气分析和离子分析的结果均无统计学差异。

结果:合成了13个新化合物,结构经1H-NMR,MS确证。结论:合成路线设计合理,目标化合物结构正确,可供下一步的药理研究。”
“目的观察小剂量尿激酶联合羟乙基淀粉治疗进展性脑梗死的有效性和安全性。方法选择进展性脑梗死患者127例随机分为治疗组67例,对照组60例。对照组用常规治疗方法(抗血小板聚集、活血化瘀等)。治疗组在常规治疗的基础上加用羟乙基淀粉和尿激酶。selleck HPLC控制分别于5d、7d和14d进行疗效评定。结果治疗组控制率85.1%,对照组控制率48.3%,2组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论小剂量尿激酶联合羟乙基淀粉治疗进展性脑梗死安全有效。"
“基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮MK-1775供应商为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。为了避免COX-2高选择性抑制剂引起心血管事件的风险,提出了对COX酶适度抑制的策略,在抑制引起炎症的COX-2酶的前提下,不对其过分抑制,以保持COX-2和COX-1在体内功能上的平衡,以此作为优化和选择候选化合物的原则,进而通过动物抗炎模型试验、耐受性试验和Smad inhibition大鼠的药代动力学试验,综合评价两个候选化合物的药效学、药代动力学、物化性质和制备成本等因素,选定艾瑞昔布为进入开发阶段的候选药物,经临床前的药学和生物学的全面试验,进行了临床Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ期试验研究,证明是治疗人骨关节炎的安全有效的药物,遂于2011年5月获得SFDA的批准。”
“目的探讨及评价尿激酶联合TP方案化疗在恶性胸腔积液中的疗效及不良反应。方法对65例经脱落细胞学证实为恶性胸腔积液的临床资料进行回顾性分析。

结果与结论:纳米羟基磷灰石/聚己内酯支架具有合适的微孔结构,且孔道相互贯通。①倒置显微镜观察:复合培养7d后细胞大部分为梭形,细胞开始分裂;14d后,细胞生长比较旺盛,数量明显增多,细胞分泌基质并黏附于支架上。②扫描电镜观察:复合培养7d后大量细胞位于支架孔隙内生长,增殖良好,细胞大多呈梭形,双极突起,形态较佳,呈立体状生长,并分泌基质,有纤维连接蛋白生成。表明纳米羟基磷灰石/聚己内酯支Stem Cells antagonist架具有良好的生物相容性,是骨组织工程的良好载体。”
“背景:有研究表明脂肪来源干细胞具有组织修复能力,但将其应用于面部年轻化治疗中的报道较少。目的:将原代脂肪来源干细胞辅助颗粒脂肪移植,联合颞部小切口除皱术应用于接受面部年轻化治疗的患者,观察该治疗方法的临床效果。方法:回顾分析解放军沈阳军区总医院整形外在2009年6月至2011年8月的20例来院接受面部除皱治MEK抑制剂疗女性患者的资料。其中接受自体脂肪来源干细胞辅助治疗的患者10例设为治疗组,单纯接受除皱术患者10例设为对照组。采用皱纹评分的方法,结合VISIA专业皮肤图像分析系统对患者治疗后的斑点、毛孔、皱纹、纹理进行检测,对所得数据进行比较分析。结果与结论:治疗后随访3-15个月,两组治疗前后皱纹评分差异无显著性意义,说明两组治疗患者在皱纹的改善方面效果没有明显区别。治疗以及前、后的VISIA皮肤检测结果显示,治疗组的毛孔和斑点改善率优于对照组(P<0.05),纹理和皱纹改善率差异无显著性意义(P>0.05)。证实,脂肪来源干细胞辅助下的面部年轻化治疗与单纯除皱疗法在面部年轻化治疗的除皱效果基本一致,但治疗后患者的皮肤毛孔、斑点改善效果明显更好。”
“花青素是自然界分布最广泛的水溶性植物色素之一,主要存在于植物的花、叶和果实中。近年来,流行病学、动物肿瘤模型和离体细胞研究资料提示花青素对多种肿瘤具有化学防治作用。